Folaadil on inimlik metabolismis ülioluline roll, Osalemine olulistes füsioloogilistes protsessides nagu DNA süntees, rakus jagunemine ja aminohapete metabolism. Kuidinimkeha ei saa sünteesida folaati iseseisvalt ja peab tuginema välisele tarbimisele.

Aktiivne folaadi, mille iseloomulik olemine onotse imendunud ilma vajaduseta ainevahetus,on saanudNutikas valik folaadi lisamiseks. Praegu erinevad vormid turul on saadaval aktiivsed folaadisoolad. AgaMilline neist on kõige sobivam Meie folaatide täiendamise vajaduste jaoks?

Võrdlev uuring avaldatud ajakirjas"Molekulid"Ajakiri 2021. aastal on varustas meile vastust. Uuringus võrreldistabiilsus ja imendumine erinevatest aktiivsetest folaadisooladestsaadaval turul ja leidis seda6S-5-metüültetrahüdrofolaadi kaltsium C kristallvorm (MTHF CAC) näitas suurepärast stabiilsust ja suutis selle aktiivseid komponente tõhusalt säilitada. LisaksMTHF neeldumiskiirus Ka CAC oli kõrger, muutes selle tõhusamaks valikuks kehaga kohtumiseks folaatide nõuded.

① Väljakutsed industrialiseerimisel Aktiivne folaat

Aktiivse folaadi industrialiseerimine seisab silmitsi mitmete Väljakutsed, sealhulgas peamiselt järgmised aspektid:

I. Stabiilsus Küsimused

Valgus kokkupuude:Aktiivne folaat võib laguneda valguse käes, mis põhjustab aktiivsuse vähenemist. See nõuab ranget Valgust vältivad meetmed ladustamise ja kasutamise ajal, suurendades kulusid Pakend ja salvestusruum.

Niiskus ja temperatuur:Kõrgtemperatuuril ja Kõrghädakeskkond, aktiivse folaadi stabiilsus märkimisväärselt väheneb. See ei mõjuta mitte ainult lõpptoote säilivusaega kuid võib põhjustada toote kaotamise oma aktiivsuse kehtivuse perioodi jooksul, mõjutab täiendamise efekti.

Ladustamistingimused:Kõrgele aktiivse folaadi tundlikkus keskkonnatingimuste suhtes, see peab olemaladustatud madala temperatuuriga, kuivad ja valgust vältivad tingimused. See on kõrgemad nõuded ladustamisvõimalused, suurendades ladustamiskulusid industrialiseerimisel protsess.

Ii. Kompleks Tootmisprotsess

·        Kõrge puhtuse nõue: Aktiivse folaadi tootminenõuab selle ohutuse ja tõhususe tagamiseks suurt puhtust. See tähendab, et tootmisprotsess peab olema võimeline tõhusalt Eemaldage mitmesugused mürgised ja kahjulikud lisandid, eriti need, mis võivad kujutada a risk inimeste tervisele.

·        Stabiilsusravi: Aktiivse folaadi stabiilsuse, spetsiifiliste stabilisaatorite või spetsiaalsed ravimeetodid, näitekskristallimine Stabiilse kristalli moodustamiseks tuleb tootmisprotsessi lisada tehnoloogia vorm. Need ravi sammud suurendavad Tootmiskulud.

·        Range kvaliteedikontroll: Aktiivse folaadi tootmisprotsessis iga protsessi kvaliteet tuleb lõpliku kvaliteedi ja aktiivsuse tagamiseks rangelt kontrollida toode. See nõuab ettevõteteltTäiustatud kvaliteedi testimise seadmed ja range kvaliteedijuhtimissüsteem, tootmiskulude ja juhtimisraskuste suurendamine.

② Eelised 6S-5-5-metüültetrahüdrofolaadi kaltsium C kristallvorm

I. Suurepärane Stabiilsus

6S-5-5-metüültetrahüdrofolaadi kaltsium C kristallvorm on toodetud a abil aAinulaadne ultraheli kristalliseerumisprotsess, moodustades stabiilse C kristallvorm. Eksperimentaalsed andmed näitavad sedaaktiivse sisu Komponent 6S-5-metüültetrahüdrofolaat C-tüüpi kristallilises metüültetrahüdrofolaadi kaltsiumpool (MTHF CAC) vaevalt muutub 120 tunni pärast ladustamine toatemperatuuril, samal ajal kui aktiivsete komponentide sisu teistes metüültetrahüdrofolaadides kaltsiumpoolseid (MTHF CA) ja aminoglükaan metüültetrahüdrofolaatsoolad (mTHF GA) väheneb oluliselt tingimused ja lisandite sisu nagupara-aminobensoehape, JK12A ja 5-metüültetrahüdropteeriumhape suureneb märkimisväärselt.   

Täpsemalt, MTHF CAC lagunemiskiirus 120 tunni jooksul on ainult1,5%, samal ajal kui MTHF CA ja MTHF GA on10,2%ja15,6%, vastavalt.

Edasised stabiilsustestid näitavad, et MTHF GA laguneb kõige kiiremini, millele järgneb MTHF CA ja MTHF CAC on kõige stabiilsem.

See suurepärane stabiilsus võimaldab MTHF CAC -l selle säilitada tegevus ladustamise ja kasutamise ajal, tagades stabiilse folaadilisandi selle sees kehtivuse periood.

Ii. Kõrgem Neeldumis- ja kasutusaste

Rottide farmakokineetilises katses,MTHF CAC näitas märkimisväärselt suuremat imendumist ja kasutamist hinnad.

Eksperimentaalsed tulemused näitavad, et pärast suukaudset manustamist on maksimaalne kontsentratsioon (CMAX) 6S-5-metüültetrahüdrofolaat roti plasmas pärast MTHF CAC manustamist1.27 korda kõrgemad kui Mthf ca ja 1.15 korda kõrgemad kui mthf ga.

Lisaks kõver (AUC (0 - t))MTHF CAC on 868 ± 213 h · ng/ml, mis on palju suurem kui omaMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)jaMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng/ml).

Need andmed näitavad sedaMthf cacil on a Suurem neeldumise efektiivsus kehas võib kiiremini plasmat suurendada folaatide kontsentratsioon ja hoidke seda pikemat aega.

Seda kinnitavad ka suhtelise biosaadavuse arvutatud tulemused. Selle MTHF CAC suhteline biosaadavus võrreldes MTHF CA ja MTHF GA on sama kõrge kui351%ja218%, vastavalt.

See tähendab sedaSamal annusel MTHF CAC võib pakkuda inimkehale tõhusamat folaadi, parem koosolek Füsioloogilised vajadused.

Iii. Pikem tegevus kestus

Keskmine elukoha aeg (MTHF CAC -i mrt (0 - t)) on rottidel3,7 ± 1,9 tundi, samas kui mthf ca ja Mthf ga on1,0 ± 0,2 tundija1,5 ± 0,3 tundi, vastavalt. See tulemus näitab, et MTHF CAC -l on kehas pikem toime kestus ja see võib Andke kehale pidevalt folaati.

See püsivus annabMthf cac eelis aastal Stabiilse folaadi taseme säilitamine, mis aitab paremini avaldada Folaadi füsioloogilised funktsioonid, näiteks reklaamimine DNA süntees ja normaalse raku jagunemise säilitamine. Samal ajal kauem Toimingu kestus tähendab ka sedaKasutajad saavad vähendada tarbimise sagedus, kasutamise mugavuse parandamine.

Need andmed näitavad sedaneeldumine ja kasutamine MTHF CAC efektiivsus kehas on oluliselt kõrgem kui teistel aktiivsed folaadisoolad, parem rahuldada keha vajadusi Folaat.

③ Väljavaated rakendamiseks 6S-5-metüültetrahüdrofolaadi kaltsium C kristallvorm

C-tüüpi kristalne 6S-5-metüültetrahüdrofolaadi kaltsiumpoolne (MTHF CAC)on uut tüüpi folaadilisand, millel onnäitas olulisi eeliseid stabiilsuses, imendumises ja kasutamises tegevuse kestus. See on suurepärane Stabiilsus tagab folaadi aktiivsuse säilitamise ladustamise ja kasutamise ajal, ning selle suurem neeldumis- ja kasutussagedus ning pikem toime kestus muuta see paremini kehas folaatide füsioloogiliste funktsioonide rakendamiseks.

Tulevikus koos C-tüüpi kristallilise täiendavate uuringutega 6s-5-metüültetrahüdrofolaat kaltsiumpool selle ettevalmistamise protsess ja parandab selle jõudlust. Samal ajalC-tüüpi kristalse 6S-5-metüültetrahüdrofolaadi kaltsiumi potentsiaal Sool kliinilistes rakendustes tasub oodata, ja eeldatakse, et see pakub tõhusama lahenduse Folaadipuudusega seotud haiguste ennetamine.

Viited:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, f.; Cheng, Y. 6S-5-5-metüültetrahüdrofolaadi stabiilse kristallvormi C täiustatud stabiilsus Kaltsiumisool, meetodi väljatöötamine ja valideerimine LC - MS/MS meetodil roti jaoks Farmakokineetiline võrdlus. Molekulid 2021, 26, 6011.